Исследователи заметили, что молекулы микроскопического гриба, обнаруженного в 2017 году в отложениях в заливе Фробишер, Нунавут, показали структурное сходство с известными противомалярийными соединениями. Однако в грибах присутствовало лишь очень небольшое количество этих молекул, называемых мортиамидами. «Чтобы изучить эффективность этих молекул против малярии, нам нужно больше, и единственный способ получить больше – синтезировать их», – пояснил Норман Фойер, руководитель исследования и профессор химии факультета науки и техники Университета Лаваля.
Нам удалось получить достаточное количество мортиамидов благодаря новому подходу, разработанному в нашей лаборатории."
Как только этот шаг был завершен, доктор. Войер попросил эксперта по малярии Дейва Ричарда, профессора медицинского факультета Университета Лаваля, оценить активность мортиамидов против Plasmodium falciparum, паразита, вызывающего около 50% всех случаев малярии. «Наша предпосылка заключалась в том, что паразит не мог быть устойчивым к этим северным молекулам, потому что он никогда не подвергался их воздействию», – сказал профессор Войер. Испытания с использованием общего штамма паразита и штамма с множественной лекарственной устойчивостью подтвердили правоту исследователей: менее чем за 72 часа три из четырех мортиамидов остановили рост обоих штаммов паразита.
«Противомалярийная эффективность этих молекул на данный момент умеренная, но наши результаты показывают, что можно создать аналоги, которые в более низких дозах были бы более эффективны против паразита», – утверждает профессор Войер. "Кроме того, поскольку теперь мы можем синтезировать эти молекулы, будет легче определить способ их действия. Как только мы узнаем, почему они токсичны для паразитов, мы сможем разработать лекарства с более точным таргетингом."