Уханьский коронавирус, также известный как SARS-CoV-2 или 2019-nCoV, является близким родственником вируса тяжелого острого респираторного синдрома (SARS), вызвавшего вспышку в 2003 году (SARS-CoV-1), а также вируса Среднего -Вирус восточного респираторного заболевания (БВРС-КоВ), появившийся в 2012 г. Все эти вирусы вызывают симптомы гриппа и часто пневмонию. Однако эффективных методов лечения не было, отчасти потому, что относительно небольшое количество случаев не требовало больших затрат фармацевтических компаний. Хонг Лю, Рольф Хильгенфельд и его коллеги предвидели возможное решение в виде противовирусных препаратов широкого спектра действия, нацеленных на все коронавирусы, а также на энтеровирусы, некоторые из которых вызывают такие состояния, как простуда; болезнь рук, ящура и рта; и "летний грипп".«Все эти вирусы имеют один и тот же фермент, расщепляющий белок, называемый« основной протеазой »в коронавирусах и« протеазой 3C »в энтеровирусах, который необходим для репликации вирусов.
Исследователи изучили рентгеновские кристаллические структуры протеаз, а затем провели серию исследований ?-кетоамидные соединения, которые, как было предсказано, плотно прилегают к активным центрам ферментов, нарушая их функцию. Тестируя молекулы в пробирке и в клетках человека в чашках Петри, они идентифицировали один универсальный ингибитор, который блокировал несколько коронавирусов и энтеровирусов, включая SARS-CoV-1. Другая молекула показала очень сильную активность против БВРС-КоВ и умеренную активность против других вирусов.
Исследователи говорят, что поскольку основные протеазы SARS-CoV-2, MERS-CoV и SARS-CoV-1 очень похожи, ингибиторы, скорее всего, будут проявлять хорошую противовирусную активность против уханьского коронавируса. Следующим шагом будет тестирование ингибиторов на моделях болезней на мелких животных.