Ученые разрабатывают новое лекарство от малярии с новым механизмом действия, показывающим обещание для осветления плазмодия (паразит малярии) инфекция после единственной дозы, согласно статье, опубликованной в журнале Science. Ученые говорят, что противомалярийный кандидат, названный spiroindolone NITD609, имеет новый состав и скорее всего будет следующим поколением для лекарственного средства устойчивая малярия.Авторы пишут, что spiroindolone NITD609 является эффективным против обоих плазмодиев (P). falciparum и P. vivax – два штамма паразита малярии. Это очищает плазмодий у мыши малярии быстро, исследователи говорят и будут, вероятно, работать над людьми только с ежедневным режимом дозирования.
Существует приблизительно 247 миллионов человеческих случаев малярии во всем мире ежегодно, согласно тому, КТО (Всемирная организация здравоохранения), от которой умирает приблизительно 1 миллион. Большинство смертельных случаев от малярии является детьми в Африке.
Эта предотвратимая и излечимая болезнь, как оценивается, убивает ребенка каждые 45 секунд в одной только Африке. Мало того, что Малярия связана с бедностью, это – также причина бедности и важного препятствия экономическому развитию.Марк Фишмен, президент, Институты Novartis Исследования BioMedical, заявил:
Малярия остается бичом. Паразит продемонстрировал расстраивающую способность обмануть новые лекарства от хинина до сегодняшней тревожной увеличенной терпимости к производным артемизинина. Мы рады, что наши ученые могли обеспечить эту потенциально новую терапию малярии, на основе беспрецедентной химической структуры и направленный к новой цели.
Авторы пишут, что, если продолжающийся регулирующий фармакологический и исследования безопасности идут согласно плану, spiroindolone NITD609 будет, скорее всего, прогрессировать до испытаний на людях Фазы I.Новый механизм действияИдентификация и проверка новых препаратов противомалярийных средств оказались вызывающими, несмотря на значительные шаги вперед в биологии генома плазмодия, объясняют исследователи.
С spiroindolone NITD609 они говорят, что нашли потенциальную цель путем идентификации мутаций, подрывающих чувствительность паразита к этому новому классу состава.Институт Novartis Брайана Юна тропической болезни, главы проектной группы, заявил:Используя новый плазмодий, который анализирует целая клетка, мы смогли насладиться архив Novartis 12 000 чистых натуральных продуктов и синтетических составов, чтобы идентифицировать 275 составов, очень активных против P. falciparum, самой распространенной и смертельной формы малярии. От этого набора от всех кроме 17 составов отказались для отказа встретиться фармакологический и стандарты эффективности.
Из остающегося составного класса spirotetrahydro-beta-carbolines или spiroindolones имеют благоприятные физические и химические свойства для разработки лекарственного средства, а также механизма действия, различного от в настоящее время используемых методов лечения на основе производных артемизинина и aminoquinolines.Новый состав spiroindolone NITD609 был результатом сотрудничества между Институтом Геномики Исследовательский фонда Novartis (GNF), швейцарским Институтом Тропического и Здравоохранения и Научно-исследовательским институтом Scripps и главной поддержкой Wellcome Trust, Лекарствами для Предприятия Малярии (MMV), A*STAR, Сингапур и американского правительства.Что такое Малярия?Только в 1880, ученые обнаружили, что малярия была паразитарной болезнью, передающейся москитом анофелеса.
Москит заражает хозяина паразитом с одной клеткой названным плазмодием. Не еще долго после того, как они узнали, что Малярия передается от от человека к человеку через прикус москита женского пола, которому нужна кровь для ее яиц.Приблизительно 40% общего мирового населения подвергаются риску инфекции Малярии. В течение 20-го века болезнь была эффективно уничтожена в большинстве нетропических стран.
Как инфекция появляется? Москит Анофелеса женского пола передает паразита человеку, когда это кусает человека, чтобы питаться кровью. Только москит женского пола может перенести малярию, и это, должно быть, было заражено, когда это ранее укусило зараженного человека. Когда укусы комаров зараженный человек крошечное количество малярии (плазмодий) паразит в крови взяты.
Приблизительно одну неделю спустя тот же самый зараженный москит берет свою следующую кровяную муку. Паразиты плазмодия смешиваются со слюной москита и вводятся в хозяина (человек).
Как передача от человека к человеку малярии может произойти? Поскольку паразит существует в человеческих эритроцитах, малярия может быть передана от одного человека следующему через пересадку органа, общее использование игл/сиринксов и переливание крови. Зараженная мать может также передать малярию своему ребенку во время поставки (рождение) – это называют ‘врожденной малярией’.Существует пять типов Малярии:
Плазмодий vivax (P. vivax) – более умеренная форма болезни, обычно не смертельной. Однако зараженные люди все еще нуждаются в лечении, потому что их невылеченный прогресс может также вызвать массу проблем со здоровьем. Этот тип имеет самое широкое географическое распределение глобально.
Приблизительно 60% инфекций в Индии происходят из-за P. vivax. Этот паразит имеет стадию поражения печени и может остаться в теле в течение многих лет, не вызывая болезнь.
Если пациент не лечится, стадия поражения печени может повторно активировать и вызвать рецидивы – приступы малярии – после месяцев, или даже лет без симптомов.Плазмодий malariae (P. malariae) – более умеренная форма болезни, обычно не смертельной. Однако зараженный человек все еще нуждается в лечении, потому что никакое лечение не может также привести к массе проблем со здоровьем.
Этот тип паразита, как было известно, оставался в крови некоторых людей в течение нескольких десятилетий.Плазмодий ovale (P. ovale) – более умеренная форма болезни, обычно не смертельной. Однако зараженный человек все еще должен лечиться, потому что это может прогрессировать и вызвать массу проблем со здоровьем.
Этот паразит имеет стадию поражения печени и может остаться в теле в течение многих лет, не вызывая болезнь. Если пациент не лечится, стадия поражения печени может повторно активировать и вызвать рецидивы – приступы малярии – после месяцев, или даже лет без симптомов.
Плазмодий falciparum (P. faliparum) – самая серьезная форма болезни. Это наиболее распространено в Африке, особенно Африке к югу от Сахары.
Текущие данные указывают, что о случаях теперь сообщают в областях мира, где этот тип, как думали, был ликвидирован.Плазмодий knowlesi (P. knowlesi) – малярия причин в макаках, но может также заразить людей.Щелкните здесь, чтобы прочитать более всестороннюю статью о малярии.«Spiroindolones, мощный составной класс для лечения малярии»
Маттиас Роттман, Случай Макнамара, Брайан К. С. Юн, Маркус К. С. Ли, Мусорное ведро Цзоу, Брюс Руссель, Патрик Сейц, Дэвид М. Плуфф, Никеш В. Дхэрия, Джоселин Тан, Стивен Б. Коэн, Кэтрин Р. Спенсер, Гонсало Э. Гонсалес-Пэез, Суреш Б. Лэкшминэраяна, Энн Гох, Rossarin Suwanarusk, Тимоти Джегла, Эстер К. Шмитт, Ханс-Питер Бек, Reto Brun, Франсуа Ностан, Лорент Рения, Вероник Дартуа, Томас Х. Келлер, Дэвид А. Фидок, Элизабет А. Винзелер, Тьери. Дягана
Наука 3 сентября 2010: Издание 329. № 5996, стр 1175 – 1180ДОИ: 10.1126/science.1193225Написанный Кристианом Нурдквистом begin_of_the_skype_highlighting end_of_the_skype_highlighting